Tamoxifeno

O tamoxifeno é um antiestrogénio não esteróide, com actividade agonista ou antagonista nos receptores de estrogénio, dependente da selectividade dos tecidos.

Tem sido largamente usado no tratamento do cancro da mama nos últimos 30 anos, como terapêutica adjuvante. É também usado na prevenção do cancro da mama nas mulheres de risco, na prevenção do cancro da mama em mulheres com Carcinoma Dutal In Situ (CDIS) e na prevenção do cancro contralateral em mulheres com cancro unilateral.

Apesar do seu sucesso no tratamento do cancro da mama, apresenta efeitos adversos muito graves, normalmente associados a tratamentos a longo prazo, como o aumento do risco de desenvolvimento de cancro do endométrio (para tratamentos superiores a 10 anos), alterações do tracto genital, eventos tromboembólicos, perturbações da visão e alterações hepáticas.

No entanto, os benefícios do seu uso para o tratamento do cancro da mama ultrapassam os riscos, quando usados por 5 anos ou menos.



Tratamento do cancro da mama em mulheres ou homens:


adultos: 20 a 40 mg por dia.



Redução do risco em desenvolver cancro da mama em muheres de alto risco:


adultos: 20 a 40 mg por dia, durante 5 anos.


Redução do risco em desenvolver cancro da mama em mulheres com Carcinoma Dutal In Situ (CDIS):


adultos: 20 mg por dia, durante 5 anos

Crianças: Não aplicável.



A duração óptima da terapêutica com tamoxifeno está ainda por determinar
TOXICIDADE

Cancro do Endométrio

Existe um risco aumentado de cancro do endométrio em tratamentos prolongados com tamoxifeno, com duração superior a 5 anos. Este risco aumentado existe para mulheres pré- e pós-menopausa, durante o tratamento com tamoxifeno e nos 5 anos após final do tratamento.

No endométrio, existe um uptake selectivo do tamoxifeno, resultando numa acção agonista nos receptores do estrogénio. Esta acção pode estar relacionada com existência de co-activadores neste tecido, que propiciam uma acção estrogénica, que se sobrepõe à acção antiestrogénica do tamoxifeno.

Os benefícios do tamoxifeno superam os riscos, quando usados em tratamentos de 5 anos ou inferiores e está demonstrado que não há aumento da eficácia do tamoxifeno em tratamentos de duração superior a 5 anos.

Estudos indicam que o tratamento com o tamoxifeno está associado a um risco aumentado de tumores mesodérmicos e sarcomas do endometrio do que adenocarcinomas. Este potencial risco aumentado de tumores mesodérmicos e sarcomas é importante devido a dificuldade em diagnosticar estes tipos de tumores.